【药品名称】
通用名：替吉奥片
商品名：替吉奥片
【生产企业】
福州海王福药制药有限公司
【成份】
替吉奥
【作用与适应症】
不能切除的局部晚期或转移性胃癌。
【规格】
替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg、奥替拉西钾19.6mg
【用法用量】
单独用药：
通常，应按下表中的体表面积计算成人首次给药剂量的基准量（1次剂量），一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服28天，之后停药14天。此为一个周期，可以反复进行。
可根据患者的状态适当增减给药量，剂量设置为40、50、60、75mg/次。需增加剂量时，若不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题，可按基准量顺次增加一个剂量，但最高不得超过75mg/次；减小剂量时，按基准量顺次减小一个剂量，最低给药剂量为40mg/次。
增减剂量时可参考下表：
注： 以上剂量以替加氟计，增减剂量时应在每个周期按照上表顺次增减。【联合用药】口服替吉奥胶囊80mg/m2/天，一天2次，于早饭后和晚饭后各服1次，连服14天，停药7天；顺铂：75mg/m2，分三天静脉滴注（第1、2、3天）。每3周为1个周期，应至少进行2个周期的治疗。
可以联合配合一些中药护命素，提高替吉奥这方面作用效果，减轻药物毒副作用，中西医结合相辅相成。
【副作用与不良反应】
、单独给药
在单独给药的临床试验中（曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外），可进行副作用评价的病例共578例，副作用发生率87.2%（504例）。曾治疗过（紫杉烷类抗肿瘤药）的乳腺癌患者（包括不能手术的乳腺癌或复发性乳腺癌（不包括前期治疗的乳腺癌））、胰腺癌、胆道癌患者中的副作用发生率分别为96.4%、98.3%、94.9%，比其他肿瘤的发生率高。胰腺癌患者中，重度副作用的发生率较高，尤以食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状明显。
注：1、曾治疗过的乳腺癌、胰腺癌和胆道癌患者除外
2、等级分类：按照NCI-CTC或日本癌症治疗学会标准进行统计
3、包括疲劳
2、联合用药
对非小细胞肺癌患者进行的Ⅱ期临床后期联合用药试验中，连续口服本品21天，第8天给予顺铂60mg/m2，可进行副作用评价的病例共55例，全部病例均发现副作用。
临床重要副作用见下表：
注：1、等级分类：按照NCI-CTC进行统计
国内临床试验结果显示：
与本品有关的不良反应发生率为83.78%，其中主要为血液系统68.47%（白细胞减少的发生率为45.05%，血小板减少的发生率为20.72%，多为I、II度下降），消化系统46.85%（恶心、呕吐39.%、腹泻7.21%），其他14.41%。本品的血液系统不良反应与替加氟相当，但其消化道反应明显好于替加氟。
本品相关不良事件的发生率为2.70%，主要表现为轻度的胃肠道出血、红细胞降低，发生率低于替加氟（3.48%）。
【禁忌】
1、对本品成份有严重过敏史的患者。
2、严重的骨髓抑制患者（可能导致症状恶化）。
3、严重的肾功能障碍患者。
4、严重的肝功能障碍患者。
5、正在使用其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药（包括与这些药物的联合化疗）的患者。
6、正在使用氟胞嘧啶的患者。
【注意事项】
1、与用法用量有关的注意事项
（1）治疗过程中，若出于治疗需要而必须缩短停药周期，则必须确认不出现与本品有关的临床检查值（血液学检查、肝肾功能检查）异常及消化道症状，无安全性问题。停药周期至少不得少于7天。对于不能手术或复发性乳腺癌患者缩短停药周期的安全性尚未确立（无使用经验）。
（2）为避免发生骨髓抑制、重症肝炎等严重的副作用，于各周期开始前及给药期间每2周至少进行1次临床检查（血液学检查、肝肾功能检查等），密切观察患者状态。发现异常情况应采取延长停药时间、减量、中止给药等适当措施。特别是在第1周期及增加剂量时应经常进行临床检查（参照临床试验项）。
（3）基础研究表明，大鼠空腹给药时奥替拉西钾的生物利用度变化较大，可抑制5-FU的磷酸化而使抗肿瘤作用减弱，因此本品应饭后服用。
（4）非小细胞癌患者，超出Ⅱ期临床后期研究中的用法用量（连续21天口服本品，第8天给予顺铂60mg/m2）的有效性及安全性尚未确立。
（5）本品合并胸部和腹部放疗的有效性及安全性尚未确立。
2、以下患者应慎用
（1）骨髓抑制患者。
（2）肾功能障碍患者。
（3）肝功能障碍患者。
（4）合并感染的患者。
（5）糖耐量异常的患者。
（6）间质性肺炎或既往有间质性肺炎史的患者。
（7）心脏病患者或既往有心脏病史的患者。
（8）消化道溃疡或出血的患者。
3、重要注意事项
（1）停用本品后，至少间隔7天以上再给予其他氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶。
（2）停用氟尿嘧啶类抗肿瘤药或抗真菌药氟胞嘧啶后，亦需间隔适当的时间再给予本品。
（3）曾有报道，由于骨髓抑制引起严重感染（败血症），进而导致败血症性休克或弥散性血管内凝血甚至死亡，因此须注意感染、出血倾向等症状的出现或恶化。
（4）育龄期患者需要给药时，应考虑对性腺的影响。
（5）曾有报道，不排除本品可导致间质性肺炎恶化甚至死亡，因此在使用本品时，须确认有无间质性肺炎，用药过程中应密切观察呼吸状态，有无咳嗽、发热等临床症状，并进行胸部X线检查。注意间质性肺炎的出现和恶化。发现异常情况应停药并采取适当措施。[特别是非小细胞肺癌患者，发生间质性肺炎等肺功能损害的可能性大于其他肿瘤患者。]
【药物相互作用】
（1）不得与下列药物合用
药品名称 临床症状，处理措施 机理，危险因素
卡莫氟（Mifurol）
合并用药早期即可导致严重的血液系统障碍以及腹泻、口腔炎等消化道功能障碍。
停用本品后至少间隔7天以上再使用其他药物。其他药物停用后，亦需间隔适当的时间再给予本品。 本品中的吉美嘧啶可抑制合用药物中5-FU的分解代谢，使血中5-FU浓度显著升高（参照药代动力学项）。
亚叶酸+替加氟+尿嘧啶联合化疗（亚叶酸+UFT等）
左亚叶酸钙+氟尿嘧啶联合化疗（左亚叶酸钙+5-FU）
氟嘧啶类抗真菌药
氟胞嘧啶
（2）与下列药物合用时应慎重
药品名称 临床症状，处理措施 机理，危险因素
严密观察患者状态，发现异常立即停用本品并采取适当的措施。 替加氟可抑制苯妥英钠代谢，使其血药浓度升高双香豆素钾 本品可增强双香豆素的作用，导致凝血功能异常。 机理不明其他抗肿瘤药放射线照射等
可增强血液系统、消化系统的副作用。注意观察患者的状态，发现异常应采取减量或停药等适当的措施。 副作用相互增强【药物过量】一旦发生药物过量，应密切监控，并进行支持、对症治疗。
【包装】
进口原研：铝塑泡罩包装。
20mg规格（以替加氟计）：14粒/版*10版/盒 计140粒/盒
【药物分类】
抗肿瘤激素类药物